Investigación científica

Científicos descubren una 'supermolécula' que protege frente al alzhéimer

Este hallazgo facilitará el desarrollo de fármacos para el tratamiento de la enfermedad

05.09.2017 | 13:44
La molécula MBA354 es un potente agente neuroprotector.

Un equipo multidisciplinar europeo liderado desde el Instituto de Química Orgánica General de Madrid, del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), ha identificado la molécula MBA354 como un potente agente neuroprotector en modelos experimentales 'in vitro' e 'in vivo' del alzhéimer, lo que abre una nueva vía para evaluar su uso en la terapia de la enfermedad.

El trabajo, publicado en la revista 'Angewandte Chemie, International Edition', confirma el potencial terapéutico de esta molécula y abre nuevas y prometedoras perspectivas para el inicio de los estudios pre-clínicos para evaluar su potencial uso en la terapia de la enfermedad de Alzheimer.

"En la búsqueda de nuevos fármacos para su tratamiento, por tratarse de una patología extremadamente compleja y multifactorial, el diseño de actuar simultáneamente en diversos sistemas enzimáticos o receptores implicados en el progreso y desarrollo de la enfermedad, es sin duda una de las estrategias terapéuticas preferidas, adoptada ya en numerosos laboratorios de investigación", detalla el doctor José L. Marco-Contelles, investigador del Instituto de Química Orgánica General.

La enfermedad de Alzheimer es una patología neurodegenerativa y de la edad, caracterizada por una pérdida progresiva de la memoria y otros déficits cognitivos, para la que todavía no hay una terapia eficaz. Su incidencia es abrumadora, y su efecto, devastador, en todos los órdenes, ya sea individual, familiar, sanitario como socio-económico.

"Los datos globales de 2015 indican que 44 millones de personas se vieron afectadas por la enfermedad de Alzheimer, número que se estima se duplicará en 2030. Desgraciadamente, todavía no se ha encontrado un fármaco eficaz para su terapia, siendo los inhibidores de las enzimas colinesterasas ('Aricept', 'Exelon', 'Reminyl') o un antagonista del receptor NMDA ('Ebixa'), los únicos disponibles en clínica, pero con un efecto limitado y paliativo, que no cura ni detiene el avance de la enfermedad", explica.

Las hipótesis clásicas para tratar la enfermedad de Alzheimer, como la colinérgica, del beta-amiloide y de la proteína tau, no han sido capaces hasta ahora de identificar una molécula eficaz y eficiente, "y no lo harán posiblemente mientras no se aborde su diseño integrando en una sola molécula motivos farmacóforos, funcionales y estructurales, que sean capaces de desencadenar, simultáneamente, respuestas positivas en diversas dianas biológicas implicadas en la enfermedad", añade el investigador.

Ya se ha pedido la patente


Sobre esta investigación se ha presentado una solicitud de patente el pasado 23 de agosto en la Oficina Española de Patentes y Marcas (Madrid). Los investigadores han diseñado moléculas TRIpotentes, que sean capaces de inhibir las colinesterasas (enzimas que catalizan la hidrólisis del neurotransmisor acetilcolina, en la sinapsis, en colina y ácido acético), y las monoamino oxidasas A/B (enzimas que catalizan la oxidación de monoaminas y la degradación de neurotransmisores, como serotonina, noradrenalina), y que fueran antagonistas del receptor de histamina H3R, cuya regulación es bien sabido que permite la liberación de estos neurotransmisores, tanto en condiciones normales como patológicas, lo que supone que las moléculas que actúen sobre H3R pueden tener uso terapéutico en la enfermedad de Alzheimer.

"Esta apuesta original nos ha permitido identificar la molécula MBA354, con el perfil farmacológico 'in vitro' deseado, equilibrado, y con potencias de inhibición o interacción a nivel nanomolar, y como un compuesto-hit, pues, permeable a la barrera-hematoencefálica, antioxidante y neuroprotector", explica el investigador, que recuerda que "la molécula ha mostrado un significativo efecto pro-cognitivo en un modelo in vivo de la enfermedad de Alzheimer, resultado que nos van a permitir ulteriores desarrollos encaminados a encontrar un compuesto-lead para su terapia".

Compartir en Twitter
Compartir en Facebook

Salud

Consejos para que los niños no sufran.
Los primeros dientes en bebés: ¿Qué hacer?

Los primeros dientes en bebés: ¿Qué hacer?

Los primeros incisivos aparecen entre los 5 y los 12 meses y suelen provocar molestias en los...

Siete pasos para mantener el cerebro sano desde la niñez

Siete pasos para mantener el cerebro sano desde la niñez

Un estilo de vida saludable beneficia al cerebro y puede disminuir el riesgo de deterioro cognitivo

¿Cómo se puede prevenir la aparición del alzhéimer?

¿Cómo se puede prevenir la aparición del alzhéimer?

La presidenta de CEAFA ha respondido a las dudas planteadas por los lectores

¿Qué dice el color de la orina de tu salud?

¿Qué dice el color de la orina de tu salud?

La gama de tonos que puede presentar indica cómo están funcionando algunos de nuestros órganos

Bayer suspende la venta del anticonceptivo Essure tras el aviso de Sanidad

Bayer suspende la venta del anticonceptivo Essure tras el aviso de Sanidad

La Agencia de Medicamentos pidió retirarlo "al no disponer de un certificado de marcado CE en...

Fibromialgia, el dolor invisible

Fibromialgia, el dolor invisible

Esta enfermedad tiene unos síntomas tan variados que quienes la sufren se sienten incomprendidos

Ejercicios de Kegel: ¿Cómo benefician al hombre?

Ejercicios de Kegel: ¿Cómo benefician al hombre?

Estas sencillas actividades están encaminadas al fortalecimiento de la musculatura del suelo pélvico

Enlaces recomendados: Premios Cine